Kalcio kanalų blokatoriai veikia slopindami kalcio jonų pernešimą į lygiųjų raumenų ląstelių membranas. Sutrikdoma lygiųjų raumenų kontrakcija ir įvyksta arteriolės dilatacija. Sistolinės hipertenzijos tyrimas Europoje (SYST–EUR) ir du kiti ilgalaikių baigčių tyrimai priskyrė šią vaistų grupę prie pir- mos eilės vaistų gydant vyresnius hipertenzija sergančius pa- cientus. Kalcio kanalų blokatoriai taip pat veiksmingai mažina kairiojo skilvelio hipertrofiją bei miego arterijų hipertrofijos bei aterosklerozės progresavimą. 9 tyrimus apimanti 68 000 pacientų metaanalizė parodė, kad kalcio kanalų blokatoriai, palyginti su įprastais vaistais, kraujospūdį mažino panašiai, t.y. šansų santykiai buvo artimi vienetui ir statistiškai reikšmingai nesiskyrė. Panašūs rezultatai gauti ir vertinant poveikį bendra- jam ir širdies ir kraujagyslių ligų sukeltam mirštamumui, visoms kardiovaskulinėms būklėms ir miokardo infarktui. Tačiau kalcio kanalų blokatoriai šiek tiek geriau saugojo nuo insulto ir kiek mažiau nuo širdies nepakankamumo.
         
Kalcio kanalų blokatoriai pasižymi naudingu antiangininiu ir antihipertenziniu poveikiu. Nedihidropiridininiai kalcio kanalų blokatoriai (diltiazemas ir verapamilis) blokuoja kalcio kanalus širdies miocituose. Tai sumažina širdies minutinį tūrį ir pasižymi nedideliu antiaritminiu poveikiu atrioventrikuliniam mazgui.
         
Dihidropiridininiai kalcio kanalų blokatoriai (tokie kaip nife- dipinas, lerkanidipinas, amlodipinas ir felodipinas) blokuoja L tipo kalcio kanalus kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse. Tai sukelia vazodilataciją ir kraujagyslių rezistentiškumo bei arterin- io kraujo spaudimo sumažėjimą. Ši vaistų grupė išsiskiria menku poveikiu atrioventrikuliniam mazgui, tačiau pasižymi nedideliu diurezę skatinančiu poveikiu. Vartojant šios grupės vaistus, gali pasireikšti nepageidaujami poveikiai, tokie kaip galvos skausmas ir veido paraudimas. Vartojant šiuos vaistus, didžiausia pacien- tus varginanti problema yra nuo dozės priklausoma periferinė edema. Ši reakcija išsivysto dėl prekapiliarinių arteriolių dilat- acijos nulemto skysčių persiskirstymo iš kraujagyslių į aplinki- nius audinius. Tačiau periferinės edemos pasireiškia nevienodai dažnai. Pastebėta, kad vartojant amlodipiną edemų dažnis yra didesnis, kai tuo tarpu lacidipinas ir ypač lerkanidipinas (dėl subalansuoto prekapiliarų ir postkapiliarų plėtimo) ,jų sukelia žymiai rečiau. Nedihidropiridininiai kalcio kanalų blokatoriai rečiau sukelia periferines edemas, tačiau jie pasižymi neigiamu inotropiniu ir chronotropiniu veikimu.