Prostatos augimui ir vystymuisi įtaką daro vyriškas lytinis hormonas testosteronas ir jo aktyvesnis metabolitas dihidrotestosteronas (DHT). Už šio hormonus sintezę iš testosterono yra atsakingas fermentas 5α–reduktazė, kuri būna dvejose izoformose. Antro tipo 5α–R dominuoja prostatoje, o audiniuose už prostatos ribų yra tiek pirmo, tiek ir antro tipo izofermento. GPH išsivysto tada, kai androgeninius receptorius stimuliuoja DHT, o dėl to prasideda epidermio augimo veiksnio (angl. EGF – epidermal growth factor) transkripcija ir transliacija. Šis augimo veiksnys skatina stromos ir epitelio hiperplaziją – GPH. Kitas svarbus veiksnys, dėl kurio vystosi prostatos hiperplazija tai – susilpnėjusi užprogramuota ląstelių mirtis (apoptozė). Šiame procese dalyvauja transformuojantis augimo veiksnys β (angl. TGF β – transforming growth factor β). Pereinamosios prostatos zonos hiperplazinis padidėjimas progresuoja dėl sutrikusios pusiausvyros tarp molekulinių veiksnių, stimuliuojančių proliferaciją ir skatinančių apoptozę. Dažnai manoma, kad GPH vystosi dėl liaukinio prostatos audinio proliferacijos, tačiau net iki 60% hiperplazinio audinio sudaro lygiųjų raumenų ląstelės ir jungiamasis audinys. Lygiųjų raumenų ląstelių susitraukimas priklauso nuo simpatinės nervų sistemos veiklos. Kai iš simpatinio nervo gale esančių tankiųjų (grūdėtųjų) pūslyčių yra išsiskiria noradrenalinas, tai jis pasklinda sinapsiniame plyšyje ir prisiriša prie prostatos lygiųjų raumenų ląstelių paviršiuose esančių α1–adrenoreceptorių. Dėl to kalcis patenka į prostatos lygiųjų raumenų ląsteles ir stiprėja jų tonusą. Yra žinomi keli α1–adrenoreceptorių potipiai. α1A–adrenoreceptoriai dominuoja prostatoje. Panašu, kad α1B – adrenoreceptoriai pagrinde dalyvauja periferinėje vazokonstrikcijoje, o α1D–adrenoreceptoriai yra aktyvūs kepenyse, blužnyje ir šlapimo pūslėje. Šie pastebėjimai lėmė tai, jog labai padidėjo susidomėjimas ir bandymai sukurti selektyvius α1A–adrenoreceptorių blokatorius.