Tyrimai parodė, kad α1–blokatoriai (prazosinas, indoraminas, alfuzosinas), ilgiau veikiantys šios grupės vaistai (terazosinas,  doksazosinas) bei lėtai atsipalaiduojantis alfuzosinas (alfuzosinas SR) ir uroselektyvus α1A receptorių blokatorius tamsulosinas – padidina  šlapimo srovės greičio piką ir sumažina simptomatiką apie šešiasdešimčiai procentų GPH sergančių ligonių. Šių vaistų vertė yra ribota ligoniams, kurie visai negali pasišlapinti. Tačiau neseniai atliktame tyrime teigiama, kad po ūminio šlapimo susilaikymo epizodo α–blokatoriai gali padidinti pasišlapinimo galimybę be kateterio. α1–blokatoriai veikia blokuodami α1–adrenoreceptorius prostatos lygiuosiuose raumenyse ir šlapimo pūslės kaklelyje, dėl to mažėja obstrukcija, trukdanti šlapimui ištekėti, ir nėra paveikiama detruzoriaus kontrakcinė funkcija. Visi šios grupės vaistais vartojami po vieną kartą per dieną, išskyrus prazosiną ir indoraminą, kurie skiriami po du kartus per dieną. Šiandien, pradedant gydymą jau nebereikia titruoti vaisto dozės todėl, kad šiuolaikinis vaistų paruošimas vis labiau tobulėja.

Veiksmingumas. Kontroliniai α1–blokatorių tyrimai parodė, kad šie vaistai pagerina simptomų skalės rezultatus vidutiniškai 30% – 40% pacientų. Tikimybė, jog pacientui gydymas α1–blokatoriais žymiai sumažins simptomus, yra daugiau nei 50%. Tiek obstrukciniai, tiek ir dirginantys simptomai susilpnėja labai greitai (t.y. per pirmas 2–3 gydymo savaites), o apie alternatyvius gydymo būdus reikėtų pagalvoti tik po 3–4 mėnesių, jeigu per tą laiką nebuvo pastebėtas teigiamas gydymo poveikis.
Gydymas α1–blokatoriais taip pat labai greitai ir ženkliai padidina šlapimo srovės greičio piką (po 1,5–3,5ml/s). Keliuose tyrimuose teigiama, kad gydymas šiais vaistais taip pat truputį sumažina ir detruzoriaus spaudimą šlapinantis, o dėl to mažėja ir šlapimo ištekėjimą trikdanti obstrukcija. Bendrai, apie 70% – 75% pacientų gydymas α1–blokatoriais yra tęsiamas ilgai. Kol kas tik keliose randomizuotose placebu kontroliuojamose studijose buvo tiriamas ilgalaikis (>6 mėnesius trunkantis) α1–blokatorių naudojimas gydant selektyvesnių α1A–adrenoreceptorių blokatorių, bet iki šiol tokių dar nėra GPH. Atvirose, iki 4 metų trunkančiose studijose su terazosinu, alfuzosinu, tamsulosinu ir doksazosinu buvo pastebėta, kad jau pradėjus vartoti šiuos vaistus padidėja ligonių šlapimo srovės greitis ir pagerėja sveikatos būklė pagal simptomų vertinimo skalę. Tokie patys buvo ir ilgalaikio gydymo (pratęsus pradinį gydymą) rezultatai. Tačiau MTOPS studijoje (angl. Medical Treatment of Prostatic Symptoms study) buvo pastebėta, kad α1–blokatorius doksazosinas sumažina ligonio simptomus ir atitolina GPH progresavimą, bet nesumažina ŪŠS (ūminio šlapimo susilaikymo) rizikos ar invazinio gydymo būtinybės (žr. Kombinacinė terapija, 49 puslapis). ALLHAT (angl. Antihypertensive and Lipid–Lowering treatment to prevent Heart Attack Trial) studijoje pastebėta, kad doksazosinas padidina širdies nepakankamumo riziką, todėl ligoniams, kurie serga hipertenzija, ir kuriems yra stazinės širdies nepakankamumo rizika, jo reikėtų neskirti. Naujausiais duomenimis, α1–blokatoriai (ypač alfuzosinas ir tamsulosinas) gali sumažinti pasikartojančių ŪŠS epizodų dažnį be šlapimo pūslės kateterizacijos.

Šalutinis poveikis. Pagrindiniai šalutiniai α1–blokatorių poveikiai būna dėl α1–receptorių blokavimo širdies–kraujagyslių sistemoje bei smegenyse. Patys dažniausi (pasireiškia iki 15% pacientų) šalutiniai poveikiai: nuovargis, galvos svaigimas ir galvos skausmas. Padėties hipotenzija būna tik 2 – 6% pacientų ir šis dažnis gali būtų dar mažesnis, jei pacientai vartotų lėtai atsipalaiduojančius, uroselektyvesnius vaistus, pavyzdžiui tamsulosiną, o gydymas būtų tolygus (t.y. nepertraukiamas – vaistai vartojami gal net vėlai vakare ar naktį). Taip pat teigiama, kad šalutinių reakcijų yra mažiau vartojant naujesnius, ilgiau veikiančius vaistus, o dauguma šių reakcijų pasireikštų dar rečiau, jei ligoniai būtų padrąsinami tęsti gydymą ilgiau.

Uroselektyvumas. Šiuo metu viena labiausiai aptariamų temų yra  uroselektyvumas ir klausimas: kaip vartojant selektyvius šlapimo išskyrimo sistemai α1–blokatorius galima sumažinti vaistų šalutinį poveikį? Teigiama, kad tamsulosinas yra selektyvus α1A–adrenoreceptorių potipiui (šis receptorių potipis pagrinde yra atsakingas už prostatos lygiųjų raumenų tonusą), o jo poveikis kraujo spaudimui yra minimalus tiek hipertenzija sergantiems, tiek ir nesergantiems pacientams. Šie faktai skatina ieškoti dar selektyvesnių α1A–adrenoreceptorių blokatorių, bet iki šiol tokių dar nėra patvirtinta.

Rezultatai (išeitys). Šiuo metu dar nėra įrodymų, kad α1–blokatoriai apsaugotų nuo patologinio GPH progresavimo. Buvo paskaičiuota, kad pacientų gydymas α1–blokatoriais per 5 metus nepasiseka 13 – 39% pacientų, o tai gali būti susiję su numatomu nesėkmingo aktyvaus stebėjimo dažniu. Apskritai, yra labiau tikėtina, kad po gydymo vaistais reikės daugiau alternatyvių gydymo priemonių, nei po ligos chirurginio gydymo.