5α–reduktazės inhibitoriai blokuoja fermentą 5α–reduktazę, kuris gali būti dviejų formų (1 tipo ir 2 tipo 5α–R inhibitoriai) ir verčia testosteroną į dihidrotestoresroną (DHT). Kadangi DHT yra pagrindinis prostatos augime dalyvaujantis hormonas, tai 5α–R inhibicija yra svarbiausias veiksnys dėl kurio mažėja priešinės liaukos hiperplazija. 5α–reduktazės inhibitoriai mažina GPH progresavimą (apsaugo nuo tolimesnio liaukos augimo) ir gali būti net ligos regresijos priežastimi (prostata gali susitraukti).

Finaseridas selektyviai blokuoja 2 tipo 5α–reduktazę.
Veiksmingumas. Finasteridas sumažina prostatos tūrį apytikriai 20%, o dėl to gerėja ligonio būklė pagal simptomų skales ir didėja šlapimo srovės greičio pikas. Vidutiniškai trečdaliu geresni simptomų skalės rezultatai ir 1,3 – 1,6ml/s didesnis šlapimo srovės greičio pikas būna ligoniams, kurie vaistus vartoja vienerius metus, o vienoje studijoje teigiama, kad šlapimo srovės greičio pikas gali padidėti net 2,3ml/s po 4 vaisto vartojimo metų. Vartojant vaistą mažėja ir bendras simptomų lygis bei gerėja su GPH susijusi gyvenimo kokybė. Pagrindinis finasterido klinikinis poveikis tampa akivaizdus po 3–6 mėnesių nuo vartojimo pradžios, o vaistas labiausiai tinka (stebimas didžiausias poveikis) tiems pacientams, kurių prostatos yra padidėjusios ir kraujo serumo PSA reikšmės >1,6ng/ml. Teigiami pokyčiai vertinant ligonių sveikatos būklę pagal simptomų skales ir padidėjusį šlapimo srovės greičio piką stebimi mažiausiai 5 metus. Taip pat ir urodinaminių tyrimų studijos patvirtino, kad finasteridas sumažina priešinės liaukos dydį, padidina šlapimo srovės greitį ir teigiamai veikia šlapinimosi spaudimą.

Šalutiniai poveikiai. Finasteridas yra gerai toleruojamas. Pagrindinis šalutinis šio vaisto poveikis – sumažėjęs libido ir erekcijos sutrikimas. Šie sutrikimai yra grįžtami nutraukus gydymą. Kai kurie ligoniai gali skųstis ir sumažėjusiu ejakuliato kiekiu, todėl pacientus reikėtų informuoti ir apie tai. Apytikriai 1% pacientų gali padidėti krūtų jautrumas ir net vystytis ginekomastija. Nėščios moterys arba moterys, kurios gali tapti nėščios, neturėtų imti į rankas susmulkintų arba sulaužytų finasterido tablečių. Dar vienas šalutinis finasterido poveikis, kuris dar gali būti laikomas naudingu – tai mažėjantis vyriškas plikimas. Pacientus reikėtų informuoti ir apie šį galimą vaisto poveikį.

Rezultatai (išeitys). Panašu, kad finasteridas gali skatinti GPH regresiją, ko negali padaryti α1–blokatoriai. ŪŠS dažnis arba sumažėjusi operacijos būtinybė vyrams, gydytiems finasteridu keturis metus užtrukusioje randomizuotoje PLESS studijoje

(angl. Proscar Long–term Efficacy and Safety Study), kurią atliko McConnell ir kt. Labiausiai šlapimo susilaikymo tikimybė ir operacijos būtinybė sumažėjo vyrams, kurių PSA reikšmės ir prostatos tūriai buvo didesni. Panašus vaisto poveikis buvo stebimas ir tiriant vien tik finasteridą MTOPS studijoje (49 puslapis). Kraujo serumo PSA reikšmės sumažėja apytikriai 50% po 6–12 gydymo mėnesių. Pacientams, kurie buvo gydyti finasteridu, galima šias PSA reikšmes padauginti iš dviejų ir vis dar taikyti įprastines PSA reikšmės normas. Nėra įrodymų, kad dėl vaisto vartojimo sumažėjęs PSA kiekis kaip nors apribotų ar sumažintų šio tyrimo diagnostinę vertę prostatos vėžiui aptikti. 

Kombinacinė terapija. Kombinacinis GPH gydymas α1–blokatoriais ir 5α–reduktazės inhibitoriais taip pat kaip ir astmos gydymas derinant bronchodilatatorius (ligos paūmėjimui – priepuoliui) su aerozoliniais steroidais (ligos prevencijai) tampa vis patrauklesnis. Tokio gydymo būdas buvo vertinamas keliose 4 krypčių randomizuotose ir placebu kontroliuojamose studijose. VACS studijoje (angl. The Veterans Administration Cooperative Study) buvo vertinamas terazosino, finasterido, šių vaistų derinio ir placebo gydomasis poveikis ir pastebėta, kad α1–blokatoriai buvo veiksmingesni ilgiau nei metus lyginant su finasteridu, tačiau sukeldavo ir daugiau šalutinių reiškinių, o ypač – galvos svaigimą. Vidutinis šioje studijoje dalyvavusių vyrų prostatos tūris buvo gana mažas (36,3 cm3), todėl buvo prieita prie išvados, kad tai galėjo turėti įtakos ir rezultatams. Beveik 5000 pacientų metaanalizės duomenys parodė, kad finasteridas, kaip ir buvo tikėtasi, yra veiksmingiausias vyrams, kurių prostatos yra padidėjusios (>30cm3) ir PSA reikšmės viršija 1,4ng/ml. Toks pat poveikis, susijęs su prostatos tūriu ir PSA reikšmėmis, pastebėtas ir PLESS (angl. Proscar Long–term Efficacy and Safety Study) Dutasteridas 0,5 mg studijoje (3.5 pav.), tačiau tai neužfiksuota MTOPS (angl. Medical Treatment of Prostatic Symptoms) studijoje. Keturių krypčių randomizuotoje, placebu kontroliuojamoje PREDICT (angl. Prospective European Doxazosin and Combination Therapy) studijoje buvo lyginamas finasteridas, doksazosinas, šių vaistų derinys ir placebas, o gauti rezultatai bei išvados iš esmės atitiko VACS tyrėjų rezultatus. Penkis metus užtrukusi ir 3000 vyrų ištyrusi MTOPS studija atskleidė, kad  kombinacinė terapija (gydymas vaistų deriniu) iš α1–blokatorių (doksazodinas) ir 5α–reduktazės inhibitorių (finasteridas) buvo veiksmingesnė nei šių grupių vaistų vartojamas atskirai. Taip pat pastebėta, jog doksazosino ir finasterido derinys atitolina GPH progresavimą, sumažina apatinių šlapimo takų simptomus ir padidina šlapimo srovės greitį (3.6 pav.). MTOPS studijoje klinikiniu ligos progresavimu buvo vadinama: ≥4 balais padidėjusi AUA simptomų skalės reikšmė, ūminis šlapimo susilaikymas (ŪŠS), šlapimo nelaikymas, inkstų funkcijos nepakankamumas arba pasikartojanti ŠTI. Atskirai vartojamas doksazosinas ir finasteridas ligos riziką ir progresavimą sumažino vienodai (atitinkamai rizika mažėjo 39% ir 34%), o kombinacinė terapija leido akivaizdžiau – net 66% – sumažinti ligos riziką ir progresavimą. Nors doksazosinas truputį ir atitolindavo ŪŠS riziką bei invazinio gydymo būtinybę, tačiau tik finasteridas ir kombinacinė terapija akivaizdžiai sumažino ir atitolino ankščiau minėtą riziką. MTOPS studijoje akivaizdžiai matoma, kad vyrams, kurie skundėsi AŠTS ir kurių prostatos buvo padidėjusios (vidutinis prostatos tūris MTOPS studijoje buvo 36,3cm3), ilgalaikė kombinacinė terapija buvo veiksmingesnė nei monoterapija. Kombinacinę terapiją pacientai taip pat labai gerai toleravo.